위에 음식물이 들어오면 호르몬이 분비되어 소화작용을 촉진한다. 가스트린은 그 중 하나로 위의 하부인 유문부에서 분비된다. 처음에는 아미노산 34개가 이어진 펩타이드 형태(gastrin-34, big gastrin)로 분비되다가, 여러 가지 조절을 받아 14개의 아미노산이 이어진 펩타이드 형태(gastrin-14, minigastrin)로 변형되며, 이 때 활성도가 가장 높다.
가스트린의 분비를 유도하는 것은 위로 들어온 음식물에 있는 아미노산, 펩타이드, 칼슘 등이다. 커피, 와인, 맥주도 가스트린의 분비를 유도하는데, 정확히 어떤 성분이 분비를 유도하는지는 알려져 있지 않다.
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