- 단백질 중에서는 최초로 구조식이 밝혀진 것으로, 두 개의 아미노산사슬이 S-S결합(이황화결합)으로 연결되어 있다. 1921년 캐나다의 의사 F.G.밴팅과 C.H.베스트에 의하여 처음으로 이자에서 채취되었고, 그 후 인슐린의 결정을 얻게 되었다. F.생거에 의해서 소의 인슐린의 구조가 밝혀졌다(1955).
인슐린은 이자(췌장)의 β세포에서 분비되는 것으로 혈액 속의 포도당의 양을 일정하게 유지시키는 역할을 한다. 혈당량이 높아지면 분비되며, 혈액 내의 포도당을 세포로 유입시킨다. 또한 지방조직에서 포도당의 산화 밎 지방산으로의 전환을 돕는다. 인슐린은 당 뿐만 아니라 지방에도 관여하는데 당에 작용할 경우는 일시적인 효과를 보이지만 지방과 관련된 과정에서는 오랜 시간에 걸쳐서 일어난다. 당과 관련된 인슐린의 효과가 짧기 때문에 당뇨병이 치료하기 힘들다고 할 수도 있다. 인슐린은 지방의 합성은 촉진하는 반면 포도당을 에너지로 사용하게 함으로써 혈액 내의 당의 농도를 낮춘다. 동시에 지방 분해 효소의 작용을 억제한다. 따라서 인슐린의 분비량이 줄어들면 혈액 속의 당의 농도는 늘어나며 지방 분해가 일어나서 혈액 속에 지방의 농도도 늘어나게 된다. 인슐린은 근육에서는 단백질을 합성하기 위한 아미노산의 흡수를 촉진시킨다. 에피네프린과 글루카곤은 혈당량을 증가시키는 작용을 함으로써 인슐린과 길항작용을 한다. 따라서 인슐린이 줄어들게 되면 단백질의 합성이 줄어들고 심하면 단백질의 분해 현상을 일으킬 수 있다. 인슐린의 합성과 분비가 잘 이루어지지 않거나 충분하게 기능을 하지 못하게 되면 포도당을 함유한 오줌을 배설하게 되는 당뇨병이 발생할 수 있다.
인슐린은 대표적으로 당뇨병의 치료제로 쓰이며 이외에 대량으로 주사할 경우 환자가 혼수상태에 빠지는 것을 이용하여 정신질환 치료 시 인슐린쇼크요법에 쓰이기도 한다. 또한 비만과 간장병 등의 치료제로도 쓰인다.
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